Cannabis Sublingual ?

Estes estudos investigaram a permeação e deposição da mucosa do canabidiol utilizando diferentes veículos e agentes potencializadores em tecido esofágico suíno. Os resultados demonstraram que solventes hidrofílicos, como o propilenoglicol e o éter monoetílico de dietilenoglicol (DEGEE), proporcionaram os maiores níveis de absorção e retenção do composto.

Vamos desmistificar o tema : Óleo cannabis sublingual.

Em contraste, sistemas baseados em triglicerídeos de cadeia média (TCM) apresentaram desempenho inferior, embora misturas tenham revelado efeitos sinérgicos que reduziram o tempo de latência. Curiosamente, a adição de potencializadores lipofílicos, como o ácido oleico e o laurocapram, tendeu a diminuir a eficácia da entrega em certas formulações.

No geral, a pesquisa oferece dados fundamentais para o desenvolvimento de sistemas de administração transmucosa mais eficientes para o CBD, nas vias oro-mucosa ou sublingual.

Para estudos que utilizaram produtos de espectro integral, onde estarão presentes outros metabólitos, canabinoides, terpenos, flavonoides e outros derivados lipídicos, a absorção ficou ainda mais lenta.

Então para produzir ciência possível de ser avaliada por pares, vamos permanecer na esfera do canabidiol isolado, sabendo que a absorção dele isoladamente é melhor do que misturada à outros compostos, sendo possível definirmos uma linha de tempo mínimo de absorção.

Produtos de cannabis, especificamente o canabidiol, quando formulados em veículos de triglicerídeos de cadeia média, apresentam uma taxa de absorção sublingual e transmucosa considerada muito baixa.

Abaixo estão os detalhes sobre a taxa de absorção e a viabilidade dessa via com base nas fontes:

Taxa de Absorção e Permeação Cannabis Sublingual

Fluxo de Permeação: Em estudos experimentais com mucosa esofágica suína (substituto da mucosa bucal), o TCM puro apresentou o menor fluxo de permeação em estado estacionário entre os veículos testados, com apenas 0,89 ± 0,15 µg·cm⁻²·h⁻¹.
Deposição na Mucosa: A quantidade de CBD que realmente permanece na mucosa para absorção direta é mínima. Apenas 0,2% da dose aplicada é depositada na membrana mucosa quando o veículo é o MCT puro.
Latência: O tempo de latência para o início da permeação em TCM é de aproximadamente 2,17 horas, o que é considerado lento para uma via que se pretende ser de ação rápida.

Viabilidade da Via Cannabis Sublingual com TCM

As fontes indicam que o uso de TCM para entrega direta pela mucosa não é viável ou eficiente pelos seguintes motivos:

Deglutição Involuntária: Devido à baixa permeabilidade e à natureza lipofílica do óleo, a maior parte do produto administrado sublingual ou bucalmente acaba sendo lavada pela saliva e deglutida.
Similaridade com a Via Oral: Estudos em humanos e animais mostram que o perfil farmacocinético de óleos de cannabis administrados na mucosa é praticamente idêntico ao da administração oral comum. Isso ocorre porque o fármaco é absorvido predominantemente pelo trato gastrointestinal após ser engolido, perdendo a vantagem de evitar o metabolismo de primeira passagem hepática.
Limitações do Veículo: O TCM é um veículo pobre para entregar CBD através da mucosa devido à alta afinidade do CBD pelo óleo, o que dificulta sua partição (saída do óleo para a mucosa).

Para aumentar a viabilidade da entrega transmucosa, as fontes sugerem que veículos hidrofílicos (como o propilenoglicol) ou a adição de potenciadores de permeação são muito mais eficazes do que o uso de TCM isolado.

Por exemplo, a combinação com outros agentes (como o DEGEE) pode aumentar a taxa de permeação em até 44 vezes.

O TCM puro é considerado ineficiente para a cannabis sublingual (transmucosa) principalmente porque não consegue entregar o canabidiol de forma eficaz através da membrana mucosa, agindo mais como um reservatório do que como um facilitador de entrada.

Os principais motivos para essa ineficiência, segundo as fontes, são:

1. Alta Afinidade e Baixa Partição (Termodinâmica)

O CBD é extremamente solúvel no TCM (mais de 1000 mg/mL). Embora pareça positivo, essa alta afinidade faz com que o CBD “prefira” permanecer dissolvido no óleo do que migrar (particionar) para o tecido da mucosa. Em farmacologia, isso é chamado de baixa atividade termodinâmica: quanto mais o fármaco gosta do seu veículo, menos ele tende a sair dele para entrar no organismo.

2. Baixa Deposição e Permeação na Mucosa

Estudos experimentais demonstram resultados muito pobres para o TCM isolado:

Deposição ínfima: Apenas 0,2% da dose de CBD aplicada consegue se depositar na membrana mucosa.
Fluxo de permeação baixo: apresentou o menor fluxo de permeação entre os veículos testados, cerca de 0,89 µg·cm⁻²·h⁻¹.
Incapacidade de penetração: Diferente de outros veículos (como o propilenoglicol), o TCM tem baixa capacidade de ser absorvido pela mucosa hidratada pela saliva, pois é imiscível com o meio aquoso da boca.

3. Lavagem Salivar e Deglutição (Efeito Oral)

Devido à lentidão extrema da absorção sublingual (que tem um tempo de latência de mais de 2,17 horas), a maior parte do produto acaba sendo lavada pela saliva e engolida involuntariamente.

Isso transforma a administração, que deveria ser sublingual, em uma administração oral comum.
Ao ser engolido, o CBD passa pelo metabolismo de primeira passagem no fígado, onde grande parte do composto é degradada antes de chegar à corrente sanguínea, resultando em uma biodisponibilidade baixa, de apenas 6% a 13%.

4. Lentidão no Início da Ação

Enquanto vias de inalação ou veículos otimizados buscam ação rápida, o TCM puro é extremamente demorado. O tempo necessário para o CBD começar a atravessar a barreira mucosa é proibitivo para quem busca alívio imediato de sintomas.

O TCM é um excelente solvente para manter o CBD estável em prateleira, mas é um veículo pobre para entrega transmucosa, sendo necessário o uso de co-solventes (como o DEGEE) ou potenciadores de permeação para tornar essa via realmente viável.

Pare de segurar o óleo de Cannabis embaixo da língua, a ciência mostra que você provavelmente está perdendo tempo.

Minha recomendação: Apenas engula o óleo! Para maximizar os resultados, faça a ingestão junto com alimentos gordurosos (como abacate, ovos ou carnes). Como o CBD é altamente lipofílico, a presença de gorduras estimula o transporte linfático intestinal, permitindo que o canabinoide entre na corrente sanguínea evitando o metabolismo de primeira passagem no fígado, o que aumenta significativamente sua biodisponibilidade.

Observação: Esta recomendação de ingestão direta exclui formulações tecnológicas avançadas do mercado atual que são comprovadamente eficazes na via transmucosa, como os complexos de ciclodextrina, nanoemulsões, sistemas auto-emulsionáveis (SNEDDS/SEDDS), wafers de dissolução rápida e produtos baseados em veículos hidrofílicos (como propilenoglicol e DEGEE) ou tecnologias mucoadesivas, que foram especificamente projetados para superar as barreiras de absorção da mucosa oral.

Referências: